Terapia de sustitución de los opiáceos

En el mundo moderno no existe país que no tenga problemas de adicción a las drogas. En China, el mundo árabe y otros países el uso y la distribución de drogas se castiga con la muerte.   Sin embargo, el problema del abuso de las drogas todavía existe ahí. En algunos países europeos (por ejemplo, Suiza y los Países Bajos), el gobierno está muy preocupado por la posible violación de los derechos humanos y por garantizar el derecho del individuo de controlar su vida. Por ello es que en dichos países los drogadictos tienen el derecho de ser tratados gratuitamente. Sin embargo, si una persona decide seguir usando drogas, el gobierno le ofrece la oportunidad de usar drogas no en la calle, sino en lugares especialmente organizados, donde se les proporcionan no sólo jeringas estériles, sino también drogas de alta calidad.   Por un lado, dichas medidas de control de la drogadicción ayudan a reducir el riesgo de complicaciones capaces de amenazar la vida del consumidor, pero por el otro lado las mismas no contribuyen a disminuir el número de consumidores de drogas ni a mejorar la calidad de sus vidas. Hoy en día hay pocas métodos para controlar el problema de la adicción a las drogas.

Uno de ellos es la terapia de sustitución. Sus objetivos son: sacar a los drogadictos de las calles, evitar el síndrome doloroso de abstinencia, ayudarles a recuperar la capacidad de controlar su comportamiento y hacerlos capaces de trabajar de nuevo. Para alcanzar dichos objetivos, el paciente debe continuar tomando opiáceos prescritos bajo observación médica estricta durante un periodo prolongado. Esa terapia ayuda a "calmar" el cerebro. De tal manera se elimina gradualmente la diferencia entre el estado de "subidón", durante el cual el nivel de opioides en el cerebro es varias veces más alto de lo normal, y el estado de abstinencia, cuando el cerebro se muere de hambre por la droga. En teoría, la idea de la terapia de sustitución tiene sentido y puede ser considerada como una fase de transición entre el uso incontrolado de opioides y el uso controlado de los mismos con reducción gradual de la dosis hasta llegar a cero. Por desgracia, la terapia de reemplazo tiene varios inconvenientes, los cuales arrojan la sombra de la duda sobre su uso práctico.

Dichos inconvenientes son:

1. El riesgo de abuso de la substancia de reemplazo.
2. El riesgo de utilizar opioides ilegales en combinación con la substancia de reemplazo.
3. Durante el tratamiento la dosis de substancia de reemplazo puede ser aumentada en lugar de ser supuestamente reducida.
4. La incertidumbre del período de tratamiento.
5. La aparición de una fuerte dependencia física de la substancia de reemplazo, en caso de ser usada por mucho tiempo, así como del síndrome de abstinencia.

Metadona

Con el fin de resolver estos problemas, muchos científicos, instituciones de investigación, las empresas farmacéuticas han estado trabajando duro durante los últimos 30 años.   El primer fármaco para la terapia de sustitución fue la metadona. La misma fue sintetizada en Alemania durante la Segunda Guerra Mundial. Desde los años sesenta del siglo pasado la metadona ha sido utilizada en la terapia de reemplazo. Es un opioide de acción prolongada, el cual no causa la intoxicación pronunciada de los opioides, si es administrado por vía oral, pero es lo suficientemente fuerte para bloquear el síndrome de abstinencia. Hoy en día los tratamientos con metadona son ampliamente utilizados en todo el mundo. Sin embargo, la metadona tiene graves efectos secundarios: somnolencia, letargo, impacto en el apetito, efectos negativos para el hígado, riesgo de sobredosis, la posibilidad de ser inyectada intravenosamente y la posibilidad de uso simultáneo con heroína y metadona. Y lo que es más importante es que después de 1-2 años de uso de metadona, el paciente pierde la capacidad de dejar el medicamento disminuyendo la dosis a cero sin ayuda médica especial. Los síntomas de abstinencia de la metadona son mucho más graves y prolongados que los de la heroína. El esquema clásico de la desintoxicación de drogas incluye hipnóticos, analgésicos, sedantes y no puede proteger al paciente de la gravedad del síndrome de abstinencia de la metadona. El problema puede ser resuelto mediante la Desintoxicación Rápida bajo anestesia total o a través de un largo y difícil proceso de reducción gradual de la dosis. Es fácil comenzar con la metadona, pero es muy difícil dejarla. La necesidad de resolver el problema ha dado lugar a la aparición de una nueva droga de sustitución, la buprenorfina.

Buprenorfina

La buprenorfina es un agonista parcial - antagonista de los receptores opioides. Esto significa que puede producir efectos característicos de los opioides: Euforia, analgesia, constricción pupilar, depresión respiratoria y estreñimiento. Puede también causar reacción anti-opioide similar al síndrome de abstinencia: Dolores musculares, diarrea, náuseas, vómitos, piel de gallina, ojos llorosos, bostezos y estornudos. Los efectos que prevalecen dependen del momento en que se administra Subutex (buprenorfina). Si se ingiere cuando los receptores opioides no están ocupados con heroína o metadona, Subutex (buprenorfina) afecta al consumidor como un opiáceo y sus efectos opiáceos aparecen. Sin embargo, si los receptores opioides han sido ocupados previamente por opiáceos altamente potenciales como la heroína o la metadona, las propiedades antagonistas opioides de Subutex precipitan el síndrome de abstinencia.

Actualmente, Buprenorphine es el mejor medicamento para la terapia de sustitución. No es tan pesada como la metadona. No causa sobredosis. No se acumula. No es hepatotóxico. Pero si se toma por vía intravenosa, puede producir un fuerte efecto eufórico. Por eso Buprenorphine tiene potencial para el abuso. Para excluir esa posibilidad, se han añadido 2 mg de Naloxona en cada tableta de Subutex (Buprenorphine). Naxolone es un antagonista opioide puro, el cual, en caso de se administrado por vía intravenosa, produce inmediatamente una reacción desagradable similar a la del síndrome de abstinencia. El Buprenorphine modificado mezclado con Naloxone se llama Suboxone.

Substitol

El Substitol es una de las más grandes decepciones en los intentos de encontrar el mejor medicamento para reemplazar a la heroína. La base química de Substitol es el sulfato de morfina, un opioide fuerte, que se pone en microesferas de liberación controlada en el torrente sanguíneo durante 24 horas. La morfina misma está muy cerca de los neurotransmisores naturales. Por eso es que generalmente los pacientes reciben la droga muy bien. El problema es que el paciente siempre quiere un poquito más de lo que necesita. El deseo de tomar una dosis más alta o de utilizar el sustituyente por vía intravenosa, para obtener así un efecto eufórico más fuerte, es un problema mayor en el control del uso de Subtitol. No es un secreto que muchos pacientes consideran Substitol como una droga y no como un medicamento. Después de haber probado Substitol por vía intravenosa, cualquier adicto dirá que es mucho mejor, más limpio y más fuerte que la heroína, la cual, por regla general, se diluye mucho en paracetamol, glucosa u otras sustancias. El hecho de que las clínicas entregan el Substittol a los pacientes varios días por adelantado y que su administración es confiada a los mismos ha determinado la aparición de la nueva epidemia de Substitol. En Austria las cápsulas verdes de Substitol de 120 mg pueden ser compradas por 20 EUR, mientras que las cápsulas rojas de 200 mg se venden por 25 EUR. Cualquiera puede comprar fácilmente Substitol en la calle. Muchos adictos entran en los programas de tratamiento con Substitol no porque deseen honestamente dejar la heroína, sino porque simplemente no quieren gastar dinero en la compra de heroína en la calle y prefieren utilizar opioides de alta calidad que se pueden obtener del médico gratis. La tolerancia a Substitol aumenta rápidamente y los efectos anteriores se debilitan aun después de administrar la dosis por vía intravenosa. El paciente comienza a pedirle al médico dosis cada vez más altas y le chantajea, diciéndole que, en caso contrario, regresará a la heroína. El médico está obligado a darle la dosis máxima. Sin embargo, poco tiempo después incluso tal dosis no es suficiente y la persona empieza a comprar Substitol en la calle. Hemos tenido pacientes que consumen una dosis intravenosa diaria de 1600-1800mg de Substitol. Cuando la dosis alcanza un nivel tan alto, la persona está fuera de control y completamente aterrorizada ante la perspectiva de quedarse sin la siguiente dosis de Substitol. Todo el mundo sabe que el síndrome de abstinencia de la heroína es sumamente tortuoso. Sin embargo, el síndrome de abstinencia del Substitol es mucho más difícil. El dolor, los estornudos, los vómitos y la diarrea se vuelven insoportables unas horas después de la última dosis. Los síntomas suelen durar alrededor de 3-4 semanas.   Naturalmente, nadie es capaz de mantener esa condición. Una vez más, existen dos opciones: la Desintoxicación Rápida bajo anestesia general o la reducción gradual de la dosis durante 3-4 meses. La segunda opción es siempre bastante dudosa. Por lo general, funciona de la siguiente manera: un paso adelante (por ejemplo: 200 mg menos) en una semana y luego dos pasos hacia atrás (400 mg más) la semana siguiente. La Desintoxicación Rápida de Opioides, en cambio, protege al paciente 100% de los síntomas del síndrome abstinencial. Para completar el proceso entero de desintoxicación, se necesitan 2-3 tratamientos. Los mejores resultados en términos de una recuperación a largo plazo se obtienen mediante la combinación de Desintoxicación Rápida + terapia con Ibogaína (un medio eficaz para eliminar el deseo por la droga) + bloqueo con Naltrexone (bloqueador fiable de los receptores opioides para la profilaxis de la recaída). Substitol es una trampa en la que muchas personas inteligentes cayeron, pensando que habían encontrado una manera fácil de deshacerse de la adicción a la heroína. El queso gratis es siempre una trampa para ratones. Hoy en día, el problema del abuso de Substitol y Somnubene en Austria es peor que el de la heroína, cocaína, marihuana o SIDA. Substitol ha sobrepasado las otras sustancias ilegales procedentes del narcotráfico. El nivel de delincuencia asociado con el uso y la venta de Substitol es increíblemente alto.